- •Нейролептики. Это лс, влияющие на цнс и обладающие антипсихотическим действием.
- •Особенность – отсутствие адреноблокирующего и холиноблокирующего действия. Применяется в психиатрии.
- •Седативные средства.
- •Ббромиды:
- •Бромкамфора
- •Тема № 27. Психостимуляторы, антидепрессанты, ноотропные средства. Аналептики антидепрессанты
- •Психостимуляторы
Тема № 26. Психотропные средства. Нейролептики,
траквилизаторы, седативные средства.
Под психотропными средствами подразумевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функции человека, эмоциональное состояние, поведение и психомоторную активность.
Первые современные психотропные препараты были созданы вначале 50-х годов
ХХ века. В 1952 году была обнаружена специфическая активность аминазина и резерпина.
Психотропные средства делятся на группы:
нейролептики
транквилизаторы
седативные
антидепрессанты
психостимуляторы
ноотропные
Нейролептики. Это лс, влияющие на цнс и обладающие антипсихотическим действием.
Механизм действия нейролептиков – оказывают адреноблокирующее, дофаминоблокирующее, холиноблокирующее действие в синапсах ЦНС, а отдельные препараты влияют на ПНС.
Общая характеристика нейролептиков – вызывают следующие эффекты:
основной - антипсихотический (устранение бреда и галлюцинаций);
транквилизирующий - анксиолитический (устранение чувства страха и тревоги);
седативный (успокаивающий);
противорвотный (устраняет рвоту центрального происхождения);
гипотермический (снижение температуры тела);
миорелаксирующий (расслабление скелетной мускулатуры);
гипотензивный – как альфа-адреноблокаторы (снижение АД) ;
потенцирующий (усиливает действие средств для наркоза, анальгетиков, снотворных, анестетиков, противосудорожных);
М-холиноблокирующее – раслабление гладких мышц внутренних органов (сухость во рту, запор, нарушение зрения и др.);
противогистаминный
Классификация:
1. Производные фенотиазина:
Основной представитель группы:
Аминазин (хлорпромазин). Имеет все свойства нейролептиков, особенность – сильный седативный эффект.
Применение:
шизофрения и психозы
неукротимая рвота токсического генеза, упорная икота, тошнота
упорные боли (в сочетании с анальгетиками – нейролептанальгезия), входит в состав литических смесей –аминазин, антигистаминные, наркотический анальгетик.
премедикация
для гипотермии
гипертензивные кризы
Побочные эффекты:
местные: раздражающее действие:
на кожу – шелушение, дерматит;
на слизистые - при приеме внутрь вызывают раздражение (боли в желудке, диспепсические расстройства), поэтому принимать после еды
при внутримышечном введении – болезненность, инфильтраты. Для профилактики: вводить глубоко в мышцу не более 3 раз в день, к необходимому количеству аминазина добавляют 2-5 мл 0,25% - 0,5% раствора новокаина;
при внутривенном введении - повреждение эндотелия (боль по ходу вены, развитие тромбофлебитов)
Профилактика: разводят в 10-20 мл 5% раствора глюкозы и вводят в течение 5 минут.
Лекарственный паркинсонизм (экстрапирамидные расстройства)
Аллергия и фотосенсибилизация.
О ртостатический коллапс (для АД – норадреналин, мезатон).
Нарушение функций печени и крови.
Сухость во рту, сонливость.
Привыкание.
Противопоказания:
заболевания печени, почек;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
гипотония;
органические поражения сердца, ЦНС.
Трифтазин
Особенность – отсутствие адреноблокирующего и холиноблокирующего действия. Применяется в психиатрии.
2. Производные бутирофенона
Галоперидол – отсутствует холиноблокирующее действие.
Дроперидол
Особенность : действие быстрое (в\м через 5-10минут, в\в – через 3-5минут), но не продолжительное – 20-30 минут, применяется в основном в анестезиологии для нейролептанальгезии и премедикации, в психиатрии при реактивных состояниях..
3. Производные других групп
Азалептин (лепонекс) – сильное действие, особенно адреноблокирующее и холиноблокирующее действие.
Сульпирид (Эглонил) – умеренное антипсихотическое действие, сильное противорвотное, обладает умеренными антидепрессивными и стимулирующими свойствами на ЦНС.
Сравнительная характеристика нейролептиков:
Препарат
|
антипсихотропные |
седативные |
противорвотные |
экстрапирамидные |
М-хб
|
А-аб |
противо-аритмические |
форма выпуска |
Аминазин |
+++ |
+++ |
++ |
+++ |
+ |
+ |
- |
Драже (0,025, 00,5, 01), в ампулах (2,5% - 2, 5,10 мл) |
Трифтазин |
++++ |
++ |
+++ |
+++ |
- |
- |
- |
Таблетки (0,001, 0,005 г.в оболочке) Ампулы (0,2% -1 мл) |
Этаперазин |
++++ |
+ |
++++ |
+++ |
- |
- |
- |
|
Галоперидол |
++++ |
+ |
++++ |
+++ |
- |
+ |
- |
Таб. (0,0015, 0005 г.) Фл. (0,2%-10мл)Амп. (0,5%-1мл) |
Азалептин |
+ + ++ |
++++ |
+ |
- |
+++ |
+++ |
|
|
Сульпирид |
|
|
+++ |
|
|
|
|
|
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ.
(от tranquillo – делать спокойным, безмятежным)
Транквилизаторы – это ЛС, действующие на ЦНС и оказывающие преимущественно анксиолитическое (противотревожное) действие.
Механизм действия связан с понижением возбудимости подкорковых областей мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса) и торможением спинномозговых рефлексов.
Общие свойства:
транквилизирующее или противотревожное (устранение страха и тревоги, положительные эмоции не подавляются, а даже активируются);
седативное (успокаивающее), снотворное;
миорелаксирующее;
противосудорожное;
потенцирующее (усиление действия наркотиков, миорелаксантов, снотворных, анальгетиков, алкоголя);
отсутствие антипсихотического действия, практически не влияют на вегетативные функции.
Применение:
неврозы, бессонница
премедикация, послеоперационный период;
комплексное лечение различных заболеваний (язвенная болезнь, артериальная гипертензия, климакс и др.)
купирование судорог
Побочные эффекты:
лекарственная (психическая) зависимость;
привыкание;
нарушение функции печени, почек;
сонливость, головокружение, нарушение координации;
мышечная слабость;
синдром отмены
Транквилизаторы противопоказаны при беременности, заболеваниях печени, почек,
миастении.
Нельзя:
назначать лицам, профессия которых требует быстрой реакции;
во время лечения употреблять алкоголь.
Классификация.
- производные бензодиазепина
Феназепам - один из самых сильных препаратов.
Диазепам (Сибазон, Седуксен, Реланиум) – один из основных транквилизаторов, применяемых в практической медицине. Может вводиться в мышцу и вену (медленно!)
Хлордиазепоксид (Элениум, Хлозепид) – первый представитель транквилизаторов из группы бензодиазепинов.
Нозепам – слабое миорелаксантное и противосудорожное действие.
-производные других химических групп
Мепробамат – обладает такими же свойствами, как и производные бензодиазепинов.
«Дневные» транквилизаторы меньше нарушают работоспособность в течение дня (у них мало выражено миорелаксирующее и снотворное действие, хорошо - транквилизирующее).
Мезапам («Рудотель») – транквилизирующее действие сочетается с небольшим активизирующим эффектом.
Грандаксин – хорошее транквилизирующее действие и отсутствие снотворного, миорелаксантного и противосудорожного эффекта. Применяется при синдроме алкогольной абстиненции.
Мебикар – используется в комплексном лечении никотиновой зависимости.