- •Классификация антибиотиков:
- •I. По способу получения.
- •II. По степени очистки:
- •III. По спектру антимикробного действия:
- •IV. По клиническому применению.
- •V. По химическому строению:
- •VI. По механизму антимикробного действия:
- •VII. По происхождению:
- •VIII. По направленности действия:
- •Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков
- •Пенициллины
- •Классификация пенициллинов.
- •Биосинтетические пенициллины.
- •Цефалоспорины
- •Тетрациклины
- •Биосинтетические тетрациклины
- •Синтетические и полусинтетические тетрациклины
-1-
Антибиотики
План.
1.Общая характеристика антибиотиков.
2. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.
3. Пенициллины.
4. Цефалоспорины.
5. Тетрациклины.
- 1 -
Общая характеристика антибиотиков
Антибиотики - это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований (Навашин, Фомина, 1982).
Требования, предъявляемые к антибиотикам:
- высокая избирательность антимикробного препарата в дозах, нетоксичных для макроорганизма;
- отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;
- сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма, экссудатах и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;
- хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течение длительного периода;
- удобная лекарственная форма для применения различным возрастным группам животных, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.
Хотя ни один из используемых антибиотиков полностью не соответствует указанным требованиям, тем не менее всем им свойственна эффективность при лечении тех или иных заболеваний и относительная безвредность для макроорганизма.
Классификация антибиотиков:
I. По способу получения.
1. Биосинтетические (природные). Получают биосинтетически, путем культивирования микроорганизмов-продуцентов на специальной питательной среде при сохранении стерильности, оптимальной температуре, аэрации.
2. Полусинтетические (к биосинтетической основе присоединяют различные радикалы).
3. Синтетические (получают путем химического синтеза).
II. По степени очистки:
1. очищенные - фармакопейные;
2. полуфабрикаты;
3. нативные препараты.
Очищенные - содержат лишь антибиотическое начало, применяются в медицинской практике с целью лечения заболеваний путем энтерального или парентерального их применения;
Полуфабрикаты - близки к очищенным, обладают высокой антимикробной активностью, но по каким-то показателям не идут для пользования в медицинской практике, а применяются сугубо в ветеринарии;
Нативные препараты. Имеют низкую степень очистки, как правило выпускаются вместе с питательной средой, поэтому, кроме антибиотика они содержат витамины, ферменты, белки и применяются как стимуляторы роста и откорма животных.
III. По спектру антимикробного действия:
1. Узкого спектра действия (действующие избирательно только на Гр бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды) или только на Гр- бактерии (полимиксины).
2. Широкого спектра действия (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), подавляющие Гр и Гр- бактерии и ряд других возбудителей инфекций.
Гр микроорганизмы – стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудители сибирской язвы, рожи, дифтерии, клостридии.
Гр- микроорганизмы – гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, бруцеллы, протей, возбудитель чумы.
IV. По клиническому применению.
1. Основные (с них начинают лечение, и лечат до определения чувствительности к антибиотикам микроорганизмов).
2. Резервные (применяются только в случае устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам).
V. По химическому строению:
1. Пенициллины (в основе 6-аминопеницилановая кислота)
2. Макролиды - антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо - эритромицин и др.;
3. Тетрациклины - антибиотики структурной основой которых являются четыре конденсированных шестичленных цикла - тетрациклин и др.;
4. Производные диоксиаминофенилпропана - левомицетин;
5. Аминогликозиды - антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара (стрептомицин, неомицин);
6. Антибиотики из группы циклических полипептидов – полимиксины.
7. Противогрибковые (полиеновые и неполиеновые);
8. Цефалоспорины (в основе 7-аминоцефалоспориновая кислота)
VI. По механизму антимикробного действия:
1. Нарушающие синтез клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины);
2. Нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны (полимиксины);
3. Нарушающие внутриклеточный синтез белка (тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды);
4. Нарушающие синтез РНК (рифампицин);
5. Нарушающие синтез ДНК (рубамицин);
VII. По происхождению:
1. Производные грибов – большинство получают из группы стрептомицес, а также пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды и др.;
2. Бактериального происхождения - полипептиды;
3. Растительного происхождения - иманин, хинин, сальвин и др.;
4. Животного происхождения - экмолин, интерферон, лизоцим.